Crestor( rosuvastatina)

Crestor( rosuvastatina) gli analoghi:

Crestor( rosuvastatina) istruzione:

Fabbricante:

AstraZeneca UK, UK

sostanza attiva rosuvastatina:

rosuvastatina

forma prodotto rosuvastatina: compresse

  • patinata, 10 mg № 28(14h2) rivestite
  • compresse, 20 mg № 28( 14h2) compresse rivestite
  • , 40 mg № 28( 7x4).

Chi può Crestor?

ipercolesterolemia primaria( tipo II compreso ipercolesterolemia eterozigote familiare) ipercolesterolemia o mista( tipo II c) in aggiunta alla dieta quando la dieta e altre terapie non farmacologiche( per esempio, l'esercizio fisico, riduzione del peso corporeo) sono insufficienti.

ipercolesterolemia familiare omozigote in aggiunta alla dieta e altre terapie holesterinsnizhayuschey( ad esempio, LDL aferesi) o quando tale terapia non è appropriata per il paziente.

Come usare Crestor?

Prima del trattamento, il paziente deve assegnare una dieta standard ipolipidemizzante, alla quale deve aderire e durante il trattamento K

restorom. La dose deve essere individualizzata in base alle obiettivo della terapia e della risposta al trattamento, con riferimento ai livelli di lipidi bersaglio.

dose iniziale raccomandata per i pazienti che iniziano il trattamento o farmaco che viene convertito dal ricevimento di altri HMG-CoA reduttasi, dovrebbe essere 5 o 10 mg al giorno. Per selezionare la dose iniziale dovrebbe essere guidata dal livello di colesterolo individuale e prendere in considerazione il rischio di complicanze cardiovascolari in futuro, così come il rischio di eventi avversi. Se necessario, la dose può essere aumentata a quella successiva, non prima di 4 settimane dopo. A causa l'aumento del rischio di eventi avversi durante l'assunzione di 40 mg di Rosuvastatina rispetto alle dosi più basse, aumentando la dose a 40 mg è possibile dopo 4 settimane di trattamento solo nei pazienti con ipercolesterolemia grave e ad alto rischio di complicanze cardiovascolari( soprattutto nei pazienti con pazienti ipercolesterolemia familiare)che non aveva raggiunto il risultato desiderato nell'applicazione di 20 mg e che sarà sotto la supervisione di specialisti. Controllo speciale è raccomandato all'inizio di ricevere 40 mg del farmaco.

Crestor assunto per via orale senza masticare, deglutire la compressa intera con acqua. Crestor può essere assunto in qualsiasi momento, indipendentemente dal pasto. I pazienti anziani

è richiesto alcun aggiustamento della dose.è necessario

pazienti con insufficienza renale

I pazienti con un aggiustamento della dose lieve insufficienza renale. I pazienti con insufficienza renale moderata Krestorom devono iniziare il trattamento con una dose di 5 mg al giorno.

dose massima giornaliera per i pazienti con insufficienza renale lieve entità è stata di 40 mg per i pazienti con insufficienza renale moderata - 20 mg.

applicazione tutte le dosi di Crestor è controindicato nei pazienti con grave insufficienza renale.

dose di 40 mg è controindicato in pazienti con insufficienza renale moderata( clearance della creatinina & lt; 60 ml / min.).

I pazienti con insufficienza epatica esperienza

del farmaco in pazienti con insufficienza epatica con i pazienti un punteggio superiore a 9 su scala Childe Pugh offline. Crestor è controindicato nei pazienti con malattia epatica in fase attiva. Gruppo etnico

Quando si studia parametri farmacocinetici di rosuvastatina in pazienti appartenenti a diversi gruppi etnici, ha mostrato un aumento della sua concentrazione nel sistema di gara pazienti asiatici. Tali pazienti devono iniziare il trattamento con una dose di 5 mg. La dose di 40 mg è controindicata. La dose massima giornaliera è di 20 mg.

pazienti che hanno una propensione a sviluppare miopatia( vedi. La sezione "Controindicazioni")

dose iniziale per questi pazienti è di 5 mg. La dose di 40 mg è controindicata. La dose massima giornaliera è di 20 mg.

Prima del trattamento.

Crestor come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi deve essere usato con cautela nei pazienti che hanno una propensione a sviluppare miopatia / rabdomiolisi. I fattori di rischio possono includere:

  • insufficienza renale;Ipotiroidismo
  • ;
  • presenza di malattie muscolari ereditarie in una storia individuale o familiare;
  • miotoksichnost causato inibitori di ricezione di HMG-CoA reduttasi o fibrati storia;Abuso di alcol
  • ;
  • ha più di 70 anni;Condizioni
  • che possono portare ad un aumento della concentrazione di rosuvastatina nel plasma;
  • applicazione simultanea dei fibrati.

In questi casi, si dovrebbe prendere in considerazione l'equilibrio tra rischi e benefici del trattamento, questi pazienti devono guardare con attenzione. Se i livelli di CPK significativamente aumentati( 5 volte superiore al limite superiore della norma) prima dell'inizio del trattamento, rosuvastatina non deve essere somministrato.

Durante il trattamento, il paziente deve essere informato circa la necessità di postazioni mediche immediate circa i casi di dolore muscolare inaspettato, debolezza muscolare o crampi, soprattutto se essi sono combinati con malessere e febbre. In questi pazienti è necessario determinare il livello di CK.Il trattamento deve essere interrotta se i livelli di CK significativamente aumentati( 5 volte o più, a confronto con il limite superiore della norma) o se i sintomi muscolari sono pronunciate e causano disagio quotidiano( anche se il livello di CPK supera l'aumento di 5 volte a confronto con il limite superiorenorma).Se i sintomi scompaiono e livelli di CK tornati a livelli fisiologici, deve essere considerato per la riassegnazione Krestorau o altri inibitori della HMG-CoA reduttasi in piccole dosi. Il paziente deve essere attentamente curato. Il controllo regolare di CKK in assenza di sintomi non è appropriato. Negli studi clinici non vi era alcuna prova rafforzamento effetto sul muscolo scheletrico durante l'assunzione di CRESTOR e terapia concomitante. Tuttavia, segnalato un aumento dei casi di miosite e miopatia nei pazienti che assumono altri inibitori della riduttasi HMG-CoA simultaneamente con derivati ​​dell'acido fibrico compreso gemfibrozil, ciclosporina, acido nicotinico, agenti antifungini azolici, inibitori delle proteasi e antibiotici macrolidi. Gemfibrozil aumenta il rischio di miopatia con la somministrazione concomitante con alcuni HMG-CoA reduttasi. Pertanto, non è consigliabile nominare contemporaneamente Krestor e gemfibrozil. Si dovrebbe valutare attentamente i rischi ei possibili benefici, mentre la nomina di Crestor e fibrati o niacina. Simultanea applicazione

rosuvastatina 40 mg con fibrati controindicato.

Crestor deve essere prescritto a pazienti con gravi condizioni acute, quali sepsi, ipotensione, intervento chirurgico, traumi, gravi metaboliche, disturbi endocrini o elettrolitici, o epilessia non controllata, che possono essere fattori di rischio per miopatia / rabdomiolisi.

Effetto sui reni. In pazienti che ricevono alte dosi di CRESTOR( generalmente 40 mg) è stata osservata proteinuria tubulare, che in molti casi ha un temporaneo o transitorio. Questa proteinuria non era prova dell'insorgenza o della progressione di una malattia renale esistente. I pazienti che assumono il farmaco alla dose di 40 mg è raccomandato per monitorare periodicamente la funzione renale durante il trattamento.

Influenza sulla muscolatura scheletrica. Quando si trattano Krestorom( specialmente a dosi & gt; 20 mg) sono stati osservati effetti del muscolo scheletrico, quali mialgia, miopatia e raro rabdomiomiz.

Definizione della creatina fosfoginasi( CKF).Determinazione di CK non deve essere eseguita dopo esercizio intenso o quando ci sono altre possibili ragioni per l'aumento di CPK, che può portare a errata interpretazione dei risultati. Nel caso in cui il livello di riferimento è aumentata CPK( 5 volte superiore al limite superiore della norma), una seconda prova deve essere eseguita dopo 5 - 7 giorni. La terapia non deve essere iniziata se un nuovo esame conferma l'alto livello della CK uscita( 5 volte superiore al limite superiore della norma).

Bambini. L'efficacia e la sicurezza dell'uso nei bambini non sono stabiliti.esperienza applicativa nei pazienti pediatrici è limitata ad un piccolo numero di bambini( 8 anni e sopra) con ipercolesterolemia familiare omozigote. Non è consigliabile assegnare il Krestor ai bambini.

Effetti trasversali.

Gli eventi avversi osservati durante il trattamento con Crestor sono stati moderatamente espressi e passati in modo indipendente. La frequenza della sospensione a causa di eventi avversi negli studi clinici era inferiore al 4%.L'incidenza di eventi avversi è stato valutato sulla seguente scala: frequentemente( 1 / 100esimo, & lt; 1/10), rare( & gt; 1/1000, & lt; 1/100), rare( & gt; 1/10000, & lt; 1 /1000), molto raramente( & lt; 1 / 10.000).

  • Dal lato del sistema immunitario
    causticamente: reazioni di ipersensibilità, tra cui angioedema.
  • Dal sistema nervoso
    Spesso: mal di testa, vertigini.
  • Dal tratto gastrointestinale
    Spesso: costipazione, nausea, dolore addominale.
  • Dalla pelle e appendice
    raramente: prurito, eruzione cutanea e orticaria.
  • Dal sistema muscolo-scheletrico
    • Spesso: mialgia.
    • Raramente: miopatia e rabdomiolisi.
  • Violazioni comuni di
    Spesso: astenia.
  • Come per altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, l'incidenza di eventi avversi è dipendente dalla dose.

  • Dal lato del sistema urinario: nei pazienti che prendono Krestor, può esserci proteinuria, principalmente tubulare. Una variazione della quantità di proteine ​​nelle urine( da assenza a tracce o fino a + + e più) è stata osservata in & lt;1% dei pazienti che hanno ricevuto da 10 a 20 mg del farmaco e circa il 3% ha ricevuto 40 mg. Una leggera modifica della quantità di proteine ​​nelle urine è stata osservata con l'assunzione di 20 mg. Nella maggior parte dei casi, la proteinuria è diminuita o scomparsa con una terapia continua e non è un segno dell'insorgenza o della progressione di una malattia renale esistente.
  • parte dei muscoli scheletrici: mialgia, miopatia e rabdomiolisi sono raramente osservata nei pazienti che hanno ricevuto tutte le dosi, e in particolare a coloro che hanno preso il farmaco in una dose di 20 mg.
  • aumento dose-dipendente della creatina( CPK) è stata osservata nei pazienti trattati con rosuvastatina, e nella maggior parte dei casi è stato lieve, temporaneo e asintomatica. Quando il livello di CK è aumentato( per 5 o più volte rispetto al limite superiore della norma), la terapia con rosuvastatina dovrebbe essere sospesa.
  • fegato: come per la ricezione di altri HMG-CoA reduttasi, è stato osservato un aumento dose-dipendente l'attività delle transaminasi in un piccolo numero di pazienti. Nella maggior parte dei casi, era insignificante, asintomatico e temporaneo.sono stati osservati

aggiunta a quanto sopra, dopo l'introduzione del farmaco nel diffusi pratica medica tali fenomeni:

  • Dal sistema epato-biliare:
    • raramente - transaminasi aumentato.
    • Molto raramente - ittero, epatite.
  • Dal sistema muscolo-scheletrico:
    Raramente - artralgia.
  • Dal sistema nervoso:
    Molto raramente - polineuropatia.

Chi è controindicato con il Crestor?

  • Ipersensibilità alla rosuvastatina oa qualsiasi componente della compressa;malattie epatiche
  • nella fase attiva, compresa persistente elevazione delle transaminasi, che non può essere spiegato, e qualsiasi aumento delle transaminasi 3 volte o più, a confronto con il limite superiore della norma;
  • segni disturbi renali( clearance della creatinina <30 mL / min);
  • miopatia;
  • applicazione simultanea di ciclosporina;
  • gravidanza e allattamento;
  • non è prescritto per le donne che non usano una adeguata contraccezione;
  • età a 18 anni.

Una dose di 40 mg è controindicata nei pazienti che hanno un rischio aumentato di sviluppare miopatia / rabdomiolisi. Tali fattori sono:

  • insufficienza renale moderata gravità( clearance della creatinina & lt; 60 ml / min);Ipotiroidismo
  • ;
  • presenza di malattie muscolari ereditarie in una storia individuale o familiare;
  • miotoksichnost a causa di altri inibitori della HMG-CoA reduttasi o fibrati storia;
  • abuso di alcol;condizioni
  • che possono portare a concentrazioni plasmatiche di rosuvastatina;
  • appartenente alla razza asiatica;
  • applicazione simultanea dei fibrati.

Interazione del Crestor.

Ciclosporina: durante l'applicazione rosuvastatina e l'area sotto ciclosporina "concentrazione-tempo" curva( AUC) è stato rosuvastatina in media 7 volte più elevato rispetto a quello ottenuto da volontari sani. L'applicazione simultanea non influenza la concentrazione di ciclosporina nel plasma.

Antagonisti della vitamina K: come quando si usano altri HMG-CoA reduttasi, all'inizio della terapia e con dosi crescenti in pazienti trattati con entrambi gli antagonisti della vitamina K( ad esempio warfarin), ci può essere un aumento del tempo di protrombina( INR - International Normalized Ratio.la cancellazione o la riduzione di dosi di farmaco in grado di ridurre l'INR In questi casi INR monitorati

Gemfibrozil e altri agenti ipolipemizzanti:. . l'uso simultaneo di rosuvastatina e porta ad un aumento gemifibrozilaLe concentrazioni massime per mangimi di rosuvastatina nel plasma( Cmax) e l'AUC di rosuvastatina due volte. interazioni farmacocinetiche con fibrati non è previsto, ma c'è una possibilità di interazione farmacodinamica. gemfibrozil, fenofibrato, altri fibrati e dosi lipidponizhayuschiee di acido nicotinico( dose maggiore o sono equivalenti 1 g / die.) è aumentato il rischio dimiopatia mentre l'uso di inibitori della HMG-CoA reduttasi, forse a causa del fatto che essi possono causare miopatia e sviluppo quando viene utilizzato come monoterapia. Questi pazienti sono suggeriti per iniziare la terapia con una dose di 5 mg al giorno.

Antiacidi: l'uso simultaneo di antiacidi e rosuvastatina contenenti alluminio e idrossido di magnesio, determina concentrazioni plasmatiche diminuite di rosuvastatina è del 50%.Questo effetto è meno pronunciata, se prendendo un antiacido dopo 2 ore dopo la somministrazione rozuvastatita. Il significato clinico di questa interazione non è stato studiato. Eritromicina

: co-somministrazione di rosuvastatina ed eritromicina riduce l'AUC di rosuvastatina è del 20% e rosuvastatina Cmax del 30%.Tale interazione può verificarsi a causa della maggiore motilità dell'intestino come risultato di ricezione eritromicina.

terapia sostitutiva orale contraccettiva / ormone: l'uso simultaneo di contraccettivi orali e rosuvastatina aumenta l'AUC di etinilestradiolo e norgestrel AUC del 26% e 34% rispettivamente. Questo aumento della concentrazione plasmatica deve essere considerato quando si somministra una dose di contraccettivi.dati farmacocinetici sull'uso concomitante di CRESTOR e la terapia ormonale sostitutiva non sono disponibili, in modo tale interazione non possono essere esclusi. Tuttavia, questa combinazione è stata ampiamente usata durante le sperimentazioni cliniche ed è stata ben tollerata dai pazienti.

Altri medicinali: Non si prevede un'interazione clinicamente significativa con digossina.

enzimi citocromo P450: i risultati di studi in vitro ed in vivo hanno mostrato che rosuvastatina non è né un inibitore o induttore degli enzimi citocromo P450.Inoltre, la rosuvastatina è un substrato debole per questi enzimi. C'erano alcuna interazione clinicamente significativa tra rosuvastatina e fluconazolo( un inibitore di CYP2C9 e CYP3A4) o ketoconazolo( un inibitore di CYP 2A6 e CYP 3A4).trattamento simultaneo con rosuvastatina e itraconazolo( un inibitore di CYP3A4) rosuvastatina AUC aumenta del 28%( senza significato clinico).Così, l'interazione associati con il metabolismo dal citocromo P450, non sono previsti.

Sovradosaggio del Crestor.

Non esiste un trattamento specifico per overdose. Il trattamento è sintomatico, si consiglia la terapia di supporto.È necessario monitorare la funzionalità epatica ei livelli di CK.È improbabile che l'emodialisi sarà efficace.