Crestor( rosuvastatine)

Crestor( rosuvastatine) analogues de:

Crestor( rosuvastatine) instruction:

Fabricant:

substance active CRESTOR:

forme à libération CRESTOR:

  • comprimés enrobés, de 10 mg № 28( 14h2) comprimés revêtus
  • Gaine, 20 mg N ° 28( 14x2)
  • Comprimés revêtus d'un revêtement, 40 mg N ° 28( 7x4).

À qui appartient le Crestor?

hypercholestérolémie primaire( type II et comprenant hétérozygote de la famille de l'hypercholestérolémie) ou de l'hypercholestérolémie mixte( type II c) en tant que complément d'un régime lorsque le régime alimentaire et d'autres thérapies non médicamenteuses( par exemple, l'exercice physique, la réduction du poids corporel) sont insuffisantes.

homozygotes comme Hypercholestérolémie familiale complément d'un régime et d'autres traitements holesterinsnizhayuschey( par exemple aphérèse des LDL) ou lorsque ce traitement ne convient pas au patient.

Comment utiliser le Crestor?

Avant de commencer le traitement, le patient doit

être prescrit par un régime hypolipémiant standard auquel il doit adhérer et pendant le traitement par un Crestor. La dose doit être sélectionnée individuellement, en fonction du but du traitement et de la réponse au traitement, guidée par des recommandations sur les taux de lipides cibles.

La dose initiale recommandée pour les patients qui commencent le traitement avec le médicament ou qui sont transférés de prendre d'autres HMG-CoA réductase devrait être de 5 ou 10 mg par jour. Choisir la dose initiale devrait être guidé par un niveau de cholestérol individuel et prendre en compte le risque de complications cardiovasculaires à l'avenir, ainsi que le risque de développer des phénomènes indésirables. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à la suivante pas plus tôt que 4 semaines plus tard. En raison du risque accru d'effets indésirables lors de la prise de 40 mg de CRESTOR par rapport à des doses plus faibles, l'augmentation de la dose à 40 mg est possible après 4 semaines de traitement que chez les patients ayant une hypercholestérolémie sévère et à risque élevé de complications cardiovasculaires( en particulier chez les patients avec les patients de l'hypercholestérolémie familiale), qui n'a pas atteint le résultat souhaité avec l'application de 20 mg et qui sera sous la supervision étroite de spécialistes. Un contrôle spécial est recommandé au début de la prise de 40 mg du médicament.

Le cruciforme est pris à l'intérieur sans mâcher, la tablette est avalée entière, lavée avec de l'eau. Le croisement peut être pris à tout moment, indépendamment de l'apport alimentaire.

Patients âgés

Aucun ajustement posologique n'est requis.

Patients souffrant d'insuffisance rénale

Les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère ne nécessitent pas d'ajustement posologique. Les patients présentant une insuffisance rénale modérée devraient commencer un traitement avec Krestor avec une dose de 5 mg par jour.

La dose quotidienne maximale pour les patients présentant une insuffisance rénale légère est de 40 mg, pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée de 20 mg.

L'utilisation de toutes les doses de Crestor est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.

Une dose de 40 mg est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée( clairance de la créatinine <60 ml / min).

Patients souffrant d'insuffisance hépatique

L'expérience avec le médicament chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique avec un score supérieur à 9 sur l'échelle Child-Pugh n'est pas disponible. Crestor est contre-indiqué chez les patients atteints d'une maladie du foie en phase active.

Groupes ethniques

Lors de l'étude des paramètres pharmacocinétiques de la rosuvastatine chez les patients appartenant à différents groupes ethniques, une augmentation de la concentration systémique chez les patients de la race asiatique a augmenté.De tels patients doivent être traités avec une dose de 5 mg. Une dose de 40 mg est contre-indiquée. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Patients ayant tendance à développer une myopathie( voir la section "Contre-indications")

La dose initiale pour ces patients est de 5 mg. Une dose de 40 mg est contre-indiquée. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Avant de commencer le traitement.

Le crucifère, comme d'autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, doit être administré avec prudence aux patients susceptibles de développer une myopathie / rhabdomyolyse. Les facteurs de risque peuvent être:

  • insuffisance rénale;
  • hypothyroïdie;
  • présence de maladies musculaires héréditaires dans une histoire individuelle ou familiale;
  • myotoxicité causée par la prise d'inhibiteurs de HMG-CoA réductase ou de fibrates dans l'anamnèse;
  • abus d'alcool;
  • a plus de 70 ans;
  • qui peut entraîner une augmentation de la concentration de rosuvastatine dans le plasma;
  • application simultanée de fibrates.

Dans de tels cas, le rapport risque-bénéfice du traitement doit être pris en considération et ces patients doivent être soigneusement surveillés. Si le niveau de CK est significativement élevé( 5 fois plus élevé que la limite supérieure de la norme), même avant le début du traitement, la rosuvastatine ne doit pas être prescrite.

Pendant le traitement, le patient doit être informé de la nécessité de signaler immédiatement au médecin des cas de douleurs musculaires, de faiblesses musculaires ou de spasmes inattendues, surtout si elles sont combinées avec un malaise et une fièvre. Chez ces patients, le niveau de CK doit être déterminé.Le traitement doit être interrompu si le niveau de CK augmente significativement( de 5 fois ou plus par rapport à la limite supérieure de la norme) ou si les symptômes musculaires sont prononcés et causent des inconforts quotidiens( même si le taux de CK n'atteint pas 5 fois, en comparaison avec la limite supérieurenormes).Si les symptômes disparaissent et que les taux de CFC retournent à des niveaux physiologiques, la possibilité de réadministrer Crestorau ou d'autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase à plus petite dose devrait être envisagée. Le patient doit être soigneusement soigné.Le contrôle de routine de la CKK en l'absence de symptômes n'est pas approprié.Lors de la réalisation d'essais cliniques, il n'y avait aucune preuve d'une influence accrue sur le muscle squelettique lors de la prise de Crestor et un traitement concomitant. Cependant, une augmentation de la myosite et de la myopathie a été signalée chez les patients prenant d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase simultanément avec les dérivés de l'acide de la fibrine, y compris le gemfibrozil, la cyclosporine, l'acide nicotinique, les agents antifongiques azole, les inhibiteurs de la protéase et les antibiotiques macrolides. Le gemfibrozil augmente le risque de myopathie avec une administration concomitante avec certains inhibiteurs de la HMG-CoA réductase. Par conséquent, il n'est pas recommandé de nommer simultanément Krestor et gemfibrozil. Il faut prendre soin d'évaluer la relation risque-bénéfice avec l'administration simultanée de Crestor et de fibrates ou de niacine.

L'application simultanée d'un Crestor dans une dose de 40 mg avec des fibrates est contre-indiquée.

CRESTOR doit être prescrit aux patients souffrant de maladies aiguës graves, telles que la septicémie, une hypotension, une opération chirurgicale, un traumatisme, métabolique grave, des troubles endocriniens ou électrolytes, ou l'épilepsie non contrôlée, qui peuvent être des facteurs de risque de myopathie / rhabdomyolyse.

Effet sur les reins. Chez les patients qui ont reçu des doses élevées de Crestor( principalement 40 mg), une protéinurie tubulaire a été observée, ce qui, dans la plupart des cas, était temporaire ou transitoire. Cette protéinurie n'était pas une preuve de l'apparition ou de la progression d'une maladie rénale existante. Chez les patients prenant le médicament à une dose de 40 mg, il est recommandé de surveiller périodiquement les indicateurs de la fonction rénale pendant le traitement.

Effet sur la musculature squelettique. Lors du traitement de Krestorom( en particulier à des doses & gt; 20 mg) ont été les effets observés à partir du muscle squelettique, comme la myalgie, la myopathie et rabdomiomiz rare.

Définition de la créatine phosphokinase( CKF).Détermination de CK ne doit pas être effectué après un exercice intense ou quand il y a d'autres raisons possibles de l'augmentation des CPK, ce qui peut conduire à une mauvaise interprétation des résultats. Dans le cas où le niveau de référence est augmenté CPK( 5 fois supérieure à la limite supérieure de la normale), doit être effectué un second test après 5 - 7 jours. Ne pas démarrer la thérapie si un deuxième test confirme un rendement élevé de CK( 5 fois plus élevé que la limite supérieure de la normale).

Enfants. L'efficacité et la sécurité d'utilisation chez les enfants ne sont pas établies. L'expérience en pratique pédiatrique est limitée à un petit nombre d'enfants( 8 ans et plus) avec une hypercholestérolémie homozygote familiale. Il n'est pas recommandé d'assigner le Krestor aux enfants.

Crosshead effects.

Les événements indésirables observés pendant le traitement par Crestor ont été modérément exprimés et ont été adoptés indépendamment. La fréquence d'interruption due aux événements indésirables dans les essais cliniques était inférieure à 4%.L'incidence des événements indésirables a été évaluée à l'échelle suivante: souvent( 1/100, & lt; 1/10), rarement( & gt; 1/1000, & lt; 1/100), rarement( & gt; 1/10 000, & lt; 1 /1000), très rarement( & lt; 1/10 000).

  • Du côté du système immunitaire
    caustiquement: réactions d'hypersensibilité, y compris l'angio-œdème.
  • À partir du système nerveux
    Souvent: mal de tête, vertiges.
  • À partir du tractus gastro-intestinal
    Souvent: constipation, nausées, douleurs abdominales.
  • De la peau et des appendices
    rarement: démangeaisons, éruption cutanée et urticaire.
  • À partir du système musculo-squelettique
    • Souvent: myalgie.
    • Rarement: myopathie et rhabdomyolyse.
  • Violations communes de
    Souvent: asthénie.
  • Comme pour les autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, l'incidence des événements indésirables dépend de la dose.

  • Du côté du système urinaire: chez les patients prenant Krestor, il peut y avoir une protéinurie, principalement tubulaire. Un changement de la quantité de protéine dans l'urine( de l'absence aux traces ou jusqu'à + + et plus) a été observé dans & lt;1% des patients qui ont reçu 10 à 20 mg du médicament et environ 3% ont reçu 40 mg. Des changements mineurs dans la quantité de protéine dans l'urine ont été observés avec l'apport de 20 mg. Dans la plupart des cas, la protéinurie a diminué ou disparu avec un traitement continu et n'est pas un signe de l'apparition ou de la progression d'une maladie rénale existante.
  • À partir de la musculature squelettique: une myalgie, une myopathie et rarement une rhabdomyolyse ont été observées chez les patients qui ont pris toutes les doses et surtout ceux qui ont pris le médicament à une dose supérieure à 20 mg.
  • Une augmentation liée à la dose de la créatine phosphokinase( CK) a été observée chez les patients prenant de la rosuvastatine et, dans la plupart des cas, elle était insignifiante, asymptomatique et temporaire. Lorsque le niveau de CK augmente( de 5 fois ou plus par rapport à la limite supérieure de la norme), le traitement par rosuvastatine doit être suspendu.
  • Du côté du foie: comme pour l'administration d'autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, une augmentation dose-dépendante de l'activité transaminase a été observée chez un petit nombre de patients. Dans la plupart des cas, c'était insignifiant, asymptomatique et temporaire.

En plus de ce qui précède, suite à l'introduction du médicament dans une large pratique médicale, les phénomènes suivants ont été observés:

  • Du système hépato-biliaire:
    • Rarement est une augmentation de l'activité des transaminases.
    • Très rarement - jaunisse, hépatite.
  • Du système musculo-squelettique:
    Rarement - arthralgia.
  • Du système nerveux:
    Très rarement - polyneuropathie.

Qui est contre-indiqué avec le Crestor?

  • Hypersensibilité à la rosuvastatine ou à tout composant de la tablette;
  • maladie du foie en phase active, y compris une augmentation persistante de l'activité transaminase qui ne peut être expliquée et toute augmentation de l'activité des transaminases de 3 fois ou plus, en comparaison avec la limite supérieure de la norme;
  • a marqué une insuffisance rénale( clairance de la créatinine & lt; 30 mL / min);
  • myopathie;
  • application simultanée de la cyclosporine;
  • grossesse et allaitement;L'
  • n'est pas prescrit pour les femmes qui n'utilisent pas de contraception adéquate;
  • âge à 18 ans.

Une dose de 40 mg est contre-indiquée chez les patients présentant un risque accru de développer une myopathie et une rhabdomyolyse. De tels facteurs sont:

  • insuffisance rénale modérée( clairance de la créatinine & lt; 60 mL / min);
  • hypothyroïdie;
  • présence de maladies musculaires héréditaires dans une histoire individuelle ou familiale;
  • myotoxicité causée par d'autres inhibiteurs de HMG-CoA réductase ou des fibrates dans l'histoire;
  • abus d'alcool;Les conditions
  • qui peuvent conduire à une augmentation de la concentration de rosuvastatine dans le plasma;
  • appartenant à la race asiatique;
  • application simultanée de fibrates.

Interaction du Crestor.

Cyclosporine: tout en appliquant la rosuvastatine et la zone de cyclosporine sous la courbe « concentration-temps »( AUC) a été rosuvastatine en moyenne par rapport à 7 fois supérieur à celui obtenu à partir de volontaires sains. L'application simultanée n'affecte pas la concentration de la cyclosporine dans le plasma.

Vitamine K antagonistes: en cas d'utilisation d'autres HMG-CoA réductase au début du traitement et avec des doses croissantes chez des patients recevant les deux antagonistes de la vitamine K( par exemple, la warfarine), il peut y avoir une augmentation du temps de prothrombine( INR - rapport international normalisé.Annulation ou réduction des doses de médicaments peuvent réduire l'INR Dans de tels cas INR surveillés

gemfibrozil et d'autres agents hypolipémiants:. . l'utilisation simultanée de la rosuvastatine et conduit à une augmentation gemifibrozilaLes concentrations d'alimentation maximales de rosuvastatine dans le plasma( Cmax) et l'ASC de la rosuvastatine deux fois. L'interaction pharmacocinétique avec fibrates ne devrait, mais il y a une possibilité d'interactions pharmacodynamiques. gemfibrozil, fénofibrate, d'autres fibrates et les doses lipidponizhayuschiee d'acide nicotinique( dose plus ou sont 1 g / jour équivalent.) a augmenté le risque demyopathies avec une application simultanée avec des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, éventuellement du fait qu'elles peuvent provoquer le développement de la myopathie et lorsqu'elles sont utilisées en monothérapie. De tels patients sont recommandés pour commencer un traitement avec une dose de 5 mg par jour.

Antiacides: l'application simultanée de rosuvastatine et d'antiacides contenant de l'hydroxyde d'aluminium ou de magnésium conduit à une diminution de la concentration plasmatique de rosuvastatine de 50%.Cet effet est moins prononcé si les antiacides sont pris 2 heures après la prise de rosuvastatite. La signification clinique de cette interaction n'a pas été étudiée.

Erythromycine: l'administration concomitante de rosuvastatine et d'érythromycine conduit à une diminution de 20% de l'AUC de la rosuvastatine et à une diminution de 30% de la Cmax de la rosvastatine. Une telle interaction peut se produire en raison de la motilité intestinale accrue résultant de l'administration d'érythromycine.

Contraceptifs oraux / traitement hormonothérapeutique: l'utilisation simultanée de la rosuvastatine et des contraceptifs oraux augmente de 26% et 34% l'ASC de l'éthinylestradiol et de l'ASC norgestrell. Cette augmentation de la concentration plasmatique doit être envisagée lors de l'administration d'une dose de contraceptifs. Les données pharmacocinétiques sur l'utilisation simultanée de Crestor et la thérapie de remplacement hormonal ne sont pas disponibles, de sorte que cette interaction ne peut être exclue. Cependant, cette combinaison a été largement utilisée pendant les essais cliniques et a été bien tolérée par les patients.

Autres médicaments: Aucune interaction cliniquement significative avec la digoxine n'est attendue.

Cytochrome P450 enzymes: Des études in vitro et in vivo ont montré que la rosuvastatine n'est ni inhibiteur ni inducteur des enzymes du cytochrome P450.En outre, la rosuvastatine est un substrat faible pour ces enzymes. Il n'y a pas eu d'interaction cliniquement significative entre la rosuvastatine et le fluconazole( inhibiteur CYP 2C9 et CYP 3A4) ou le kétoconazole( inhibiteur du CYP 2A6 et du CYP 3A4).L'administration simultanée de rosuvastatine et d'itraconazole( inhibiteur du CYP 3A4) augmente de 28% l'acidité de la rosuvastatine( n'a pas de signification clinique).Ainsi, l'interaction associée au métabolisme du cytochrome P450 n'est pas prévue.

Surdosage du Crestor.

Il n'existe pas de traitement de surdosage spécifique. Le traitement est symptomatique, un traitement de soutien est recommandé.Il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique et les niveaux de CK.Il est peu probable que l'hémodialyse soit efficace.