Crestor( rosuvastatina)

Crestor( rosuvastatina) análogos:

Crestor( rosuvastatina) de instrucciones:

Fabricante:

AstraZeneca UK, UK

sustancia activa CRESTOR:

rosuvastatina

forma del producto CRESTOR: tabletas

  • Coated, 10 mg № 28(14h2) recubierto
  • comprimidos, 20 mg № 28( 14h2) comprimidos recubiertos
  • , 40 mg № 28( 7x4).

¿A quién se muestra Crestor?

hipercolesterolemia primaria( tipo II y que incluye heterocigotos familia hipercolesterolemia) o hipercolesterolemia mixta( tipo II c) como un complemento de la dieta cuando la dieta y otros tratamientos no farmacológicos( por ejemplo, el ejercicio físico, la reducción de peso corporal) son insuficientes.

homocigotos La hipercolesterolemia familiar como un complemento de la dieta y la otra terapia holesterinsnizhayuschey( por ejemplo, aféresis de LDL) o cuando dicha terapia no es apropiado para el paciente.

¿Cómo usar Crestor?

Antes del tratamiento, el paciente debe asignar una dieta estándar hipolipemiante, a

l que debe cumplir y durante el tratamiento Krestorom. La dosis debe ser individualizada según el objetivo de la terapia y la respuesta al tratamiento, en referencia a los niveles de lípidos objetivo.

recomienda dosis inicial para pacientes que comienzan el tratamiento o fármaco que se convierte desde la recepción de otra reductasa HMG-CoA, debe ser 5 o 10 mg por día. Para seleccionar la dosis inicial debe ser guiada por el nivel de colesterol individual y tener en cuenta el riesgo de complicaciones cardiovasculares en el futuro, así como el riesgo de eventos adversos. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a la siguiente, no antes de las 4 semanas. Debido al aumento del riesgo de eventos adversos al tomar 40 mg de Crestor en comparación con dosis más bajas, el aumento de la dosis a 40 mg es posible después de 4 semanas de tratamiento sólo en pacientes con hipercolesterolemia grave y con alto riesgo de complicaciones cardiovasculares( especialmente en pacientes con pacientes hipercolesterolemia familiar), que no alcanzó el resultado deseado con 20 mg y que será supervisado cuidadosamente por especialistas. Se recomienda un control especial al comienzo de tomar 40 mg de la droga.

Crestor toma por vía oral y sin masticar, tragar el comprimido entero con agua. El cruzado se puede tomar en cualquier momento, independientemente de la ingesta de alimentos.

Pacientes de edad avanzada

No se requiere ajuste de dosis.

pacientes con insuficiencia renal

Los pacientes con un ajuste de dosis leve insuficiencia renal se requiere. Los pacientes con insuficiencia renal moderada Krestorom deben comenzar el tratamiento con una dosis de 5 mg por día.dosis diaria máxima

para los pacientes con insuficiencia renal leve gravedad era de 40 mg para pacientes con insuficiencia renal moderada - 20 mg.

Aplicación todas las dosis de CRESTOR está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave.dosis

de 40 mg está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada( aclaramiento de creatinina & lt; 60 ml / min.).Los pacientes con insuficiencia hepática

experiencia

del fármaco en pacientes con insuficiencia hepática pacientes con una puntuación superior a 9 en una escala Childe Pugh desconectado. Crestor está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática en la etapa activa.etnia

Al estudiar los parámetros farmacocinéticos de la rosuvastatina en pacientes que pertenecen a diferentes grupos étnicos, mostró un aumento de su concentración en el sistema de los pacientes de raza asiática. Dichos pacientes deben comenzar el tratamiento con una dosis de 5 mg. Una dosis de 40 mg está contraindicada. La dosis diaria máxima es de 20 mg.

pacientes que tienen una propensión a desarrollar miopatía( ver. La sección "Contraindicaciones")

dosis inicial para estos pacientes es 5 mg. Una dosis de 40 mg está contraindicada. La dosis diaria máxima es de 20 mg.

antes de comenzar el tratamiento.

Crestor como otro inhibidor de la reductasa de la HMG-CoA debe utilizarse con precaución en pacientes que tienen una propensión a desarrollar miopatía / rabdomiólisis. Los factores de riesgo pueden ser:

  • insuficiencia renal;
  • hipotiroidismo;
  • presencia de enfermedades musculares hereditarias en un individuo o historia familiar;
  • myotoxicity causada por la toma de inhibidores de HMG-CoA reductasa o fibratos en la anamnesis;
  • abuso de alcohol;
  • tiene más de 70 años;Condiciones
  • que pueden conducir a un aumento en la concentración de rosuvastatina en plasma;
  • aplicación simultánea de fibratos.

En tales casos, se debe considerar la relación riesgo-beneficio del tratamiento, y estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente. Si los niveles de CPK aumentó significativamente( 5 veces mayor que el límite superior de la normalidad) antes del inicio del tratamiento, la rosuvastatina no se debe administrar.

Durante el tratamiento, el paciente debe ser informado acerca de la necesidad de puestos de atención médica inmediata acerca de los casos de dolor muscular inesperado, debilidad muscular o calambres, especialmente si se combinan con malestar general y fiebre. En tales pacientes, se debe determinar el nivel de CK.El tratamiento debe interrumpirse si los niveles de CK aumentó significativamente( 5 veces o más, en comparación con el límite superior del normal) o si los síntomas musculares son pronunciadas y causan malestar diario( incluso si el nivel de CPK alcanza el aumento de 5 veces en comparación con el límite superiornormas).Si los síntomas desaparecen y los niveles de CK volvieron a los niveles fisiológicos, debe ser considerado para la reasignación Krestorau u otros inhibidores de HMG-CoA reductasa en dosis más pequeñas. El paciente debe ser cuidado cuidadosamente. El control rutinario de CKK en ausencia de síntomas no es apropiado. Al realizar ensayos clínicos, no hubo evidencia de una mayor influencia en el músculo esquelético cuando se administró Crestor y la terapia concomitante. Sin embargo, se informó de un aumento en los casos de miositis y miopatía en los pacientes que toman otros inhibidores de la reductasa de la HMG-CoA simultáneamente con derivados del ácido fíbrico incluidos el gemfibrozil, ciclosporina, ácido nicotínico, agentes antifúngicos azólicos, inhibidores de la proteasa y antibióticos macrólidos. Gemfibrozil aumenta el riesgo de miopatía con la administración concomitante con ciertos inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Por lo tanto, no se recomienda designar simultáneamente Krestor y gemfibrozil. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse cuidadosamente con la administración simultánea de Crestor y fibratos o niacina.

La aplicación simultánea de un Crestor en una dosis de 40 mg con fibratos está contraindicada.

Crestor se debe prescribir a pacientes con severas condiciones agudas, como la sepsis, hipotensión, cirugía extensa, trauma, metabólica grave, trastornos endocrinos o electrolitos, o epilepsia no controlada, que pueden ser factores de riesgo de miopatía / rabdomiólisis.

Efecto sobre los riñones. En pacientes que recibieron altas dosis de Krestor( principalmente 40 mg), se observó proteinuria tubular, que en la mayoría de los casos fue temporal o de corta duración. Esta proteinuria no fue evidencia de la aparición o progresión de una enfermedad renal existente. En pacientes que toman el medicamento a una dosis de 40 mg, se recomienda monitorear periódicamente los indicadores de la función renal durante el tratamiento.

Influencia en la musculatura esquelética. Cuando se trata la Krestorom( especialmente a dosis & gt; 20 mg) fueron efectos observados desde el músculo esquelético, tales como mialgia, miopatía y rabdomiomiz raro.

Definición de creatina fosfoquinasa( CKF).La determinación de CK no debe llevarse a cabo después de un ejercicio intenso o cuando hay otras posibles razones para el aumento de CPK, lo que puede llevar a una mala interpretación de los resultados. En el caso en que el nivel de referencia se incrementa CPK( 5 veces más alta que el límite superior del normal), una segunda prueba debería llevarse a cabo después de 5 - 7 días. No inicie la terapia si una segunda prueba confirma una alta producción de CK( 5 veces más que el límite superior de lo normal).

Niños. La eficacia y la seguridad del uso en niños no están establecidas. La experiencia en la práctica pediátrica se limita a un pequeño número de niños( 8 años en adelante) con hipercolesterolemia homocigótica familiar. No se recomienda asignar Krestor a los niños.

Efectos de cruceta.

Los eventos adversos que se observaron durante el tratamiento con Crestor se expresaron moderadamente y pasaron de forma independiente. La frecuencia de interrupción debido a eventos adversos en los ensayos clínicos fue menos del 4%.La incidencia de acontecimientos adversos se evaluó en la siguiente escala: frecuencia( 1 / 100a, & lt; 1/10), raro( & gt; 1/1000, & lt; 1/100), raro( & gt; 1/10000, & lt; 1 /1000), muy raramente( & lt; 1 / 10,000).

  • Desde el lado del sistema inmune
    cáusticamente: reacciones de hipersensibilidad, incluido angioedema.
  • del sistema nervioso
    A menudo: dolor de cabeza, mareos.
  • Desde el tracto gastrointestinal
    A menudo: estreñimiento, náuseas, dolor abdominal.
  • De la piel y los apéndices
    infrecuentemente: picazón, sarpullido y urticaria.
  • del sistema musculoesquelético
    • A menudo: mialgia.
    • Rara vez: miopatía y rabdomiólisis.
  • Violaciones comunes de
    A menudo: astenia.
  • Al igual que con otros inhibidores de HMG-CoA reductasa, la incidencia de eventos adversos depende de la dosis.

  • Del lado del sistema urinario: en pacientes que toman Krestor, puede haber proteinuria, principalmente tubular. Se observó un cambio en la cantidad de proteína en la orina( desde ausencia hasta trazas o hasta + + y más) en & lt;1% de los pacientes que recibieron 10 a 20 mg de la droga, y aproximadamente 3% recibieron 40 mg. Se observó un ligero cambio en la cantidad de proteína en la orina con la ingesta de 20 mg. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuyó o desapareció con el tratamiento continuado y no es un signo del inicio o la progresión de una enfermedad renal existente.
  • por parte de los músculos esqueléticos: mialgia, miopatía y rabdomiólisis rara vez se observan en los pacientes que recibieron todas las dosis, y en particular en aquellos que tomaron el medicamento en una dosis de 20 mg.
  • Se observó un aumento dependiente de la dosis en el nivel de creatina fosfoquinasa( CK) en pacientes que tomaban rosuvastatina, y en la mayoría de los casos fue insignificante, asintomático y temporal. Cuando el nivel de CK aumenta( en 5 o más veces en comparación con el límite superior de la norma), se debe suspender el tratamiento con rosuvastatina.
  • Desde el lado del hígado: como con la administración de otros inhibidores de HMG-CoA reductasa, se observó un aumento dependiente de la dosis en la actividad de las transaminasas en un pequeño número de pacientes. En la mayoría de los casos, fue insignificante, asintomático y temporal.se observaron

Además de lo anterior, después de la introducción del fármaco en la práctica médica generalizadas tales fenómenos:

  • Desde el sistema hepato-biliar:
    • raramente - transaminasas aumentó.
    • Muy raramente: ictericia, hepatitis.
  • del sistema musculoesquelético:
    Rara vez - artralgia.
  • del sistema nervioso:
    Muy raramente - polineuropatía.

¿Quién está contraindicado con Crestor?

  • Hipersensibilidad a rosuvastatin o cualquier componente de la tableta;Enfermedad hepática
  • en la fase activa, que incluye la elevación persistente de la actividad transaminasa, que no se puede explicar, y cualquier aumento en la actividad transaminasa en 3 o más veces en comparación con el límite superior de la norma;
  • con insuficiencia renal marcada( aclaramiento de creatinina & lt; 30 ml / min);
  • miopatía;
  • aplicación simultánea de ciclosporina;
  • embarazo y lactancia;
  • no se prescribe para mujeres que no usan anticoncepción adecuada;
  • edad hasta 18 años.

Una dosis de 40 mg está contraindicada en pacientes que tienen un mayor riesgo de desarrollar miopatía / rabdomiólisis. Tales factores son:

Insuficiencia renal moderada
  • ( aclaramiento de creatinina & lt; 60 ml / min);
  • hipotiroidismo;
  • presencia de enfermedades musculares hereditarias en un individuo o historia familiar;
  • miotoksichnost debido a otros inhibidores de la reductasa o la historia fibratos HMG-CoA;
  • abuso del alcohol;Condiciones de
  • que pueden conducir a un aumento en la concentración de rosuvastatin en plasma;
  • perteneciente a la raza asiática;
  • aplicación simultánea de fibratos.

Interacción del Crestor.

Ciclosporina: mientras se aplica la rosuvastatina y la zona de la ciclosporina en "concentración-tiempo" curva( AUC) se rosuvastatina en promedio 7 veces mayor en comparación con la obtenida de voluntarios sanos. La aplicación simultánea no afecta la concentración de ciclosporina en el plasma.antagonistas

Vitamina K: como cuando se utiliza otra reductasa HMG-CoA en el inicio de la terapia y con el aumento de dosis en pacientes que reciben ambos antagonistas de la vitamina K( por ejemplo, warfarina), puede haber un aumento en el tiempo de protrombina( INR - International Normalized Ratio.supresión o reducción de dosis de los fármacos pueden reducir la INR En tales casos INR monitorizados

Gemfibrozil y otros agentes reductores de lípidos:. . el uso simultáneo de rosuvastatina y conduce a un aumento gemifibrozilaLas concentraciones máximas de alimentación de la rosuvastatina en el plasma( la Cmax) y el AUC de rosuvastatina dos veces. interacción farmacocinética con fibratos no se espera, pero hay una posibilidad de interacciones farmacodinámicas. gemfibrozil, fenofibrato, otros fibratos y dosis lipidponizhayuschiee de ácido nicotínico( dosis mayor o son equivalentes a 1 g / día.) aumentado el riesgo demiopatía, mientras que el uso de inhibidores de HMG-CoA reductasa, tal vez debido al hecho de que pueden producir miopatía y el desarrollo cuando se utiliza como monoterapia. Se recomienda a tales pacientes comenzar la terapia con una dosis de 5 mg por día.

Antiácidos: el uso simultáneo de antiácidos y rosuvastatina que contienen aluminio o hidróxido de magnesio, los resultados en las concentraciones plasmáticas reducidas de la rosuvastatina es 50%.Este efecto es menos pronunciado si se toman antiácidos 2 horas después de tomar rosuvastatitis. El significado clínico de esta interacción no ha sido estudiado. Erythromycin

: co-administración de rosuvastatina y la eritromicina disminuye la AUC de la rosuvastatina es 20% y la Cmax rosuvastatina en un 30%.Tal interacción puede surgir debido a un aumento de la motilidad intestinal como resultado de la administración de eritromicina.

terapia de reemplazo oral anticonceptiva / hormona: el uso simultáneo de los anticonceptivos orales y rosuvastatina aumenta la AUC de etinilestradiol y norgestrel AUC por 26% y 34%, respectivamente. Este aumento en la concentración plasmática debe considerarse al administrar una dosis de anticonceptivos. Los datos farmacocinéticos sobre el uso concomitante de rosuvastatina y la terapia de reemplazo hormonal no están disponibles, por lo que esta interacción no pueden ser excluidas. Sin embargo, esta combinación fue ampliamente utilizada durante los ensayos clínicos y fue bien tolerada por los pacientes.

Otros medicamentos: No se espera una interacción clínicamente significativa con digoxina.

enzimas del citocromo P450: resultados de estudios in vitro e in vivo mostraron que la rosuvastatina es ni un inhibidor o inductor de enzimas del citocromo P450.Además, la rosuvastatina es un sustrato débil para estas enzimas. No hubo interacción clínicamente significativa entre rosuvastatina y fluconazol( un inhibidor de CYP 2C9 y CYP 3A4) o ketoconazol( un inhibidor de CYP 2A6 y CYP 3A4).El tratamiento simultáneo con rosuvastatina e itraconazol( un inhibidor de CYP 3A4) rosuvastatina aumenta el AUC en 28%( sin significación clínica).Por lo tanto, no se espera la interacción asociada con el metabolismo del citocromo P450.

Sobredosis del Crestor.

No hay un tratamiento de sobredosis específico. El tratamiento es sintomático, se recomienda terapia de apoyo. Es necesario controlar la función hepática y los niveles de CK.Es poco probable que la hemodiálisis sea efectiva.