Crestor( Rosuvastatin)

Crestor( Rosuvastatin) -Analoga:

Crestor( Rosuvastatin) Anweisung:

Hersteller:

Wirkstoff CRESTOR:

Retardform CRESTOR:

  • Dragees, 10 mg № 28( 14H2)
  • Tabletten beschichteteMantel, 20 mg Nr. 28( 14x2)
  • Mit einer Beschichtung beschichtete Tabletten, 40 mg Nr. 28( 7x4).

Wem ist der Crestor gezeigt?

primäre Hypercholesterinämie( Typ II und einschließlich Hypercholesterinämie Familie heterozygot) oder gemischte Hypercholesterinämie( Typ-II-c) als Zusatz zu einer Diät bei der Ernährung und andere nicht-medikamentöse Therapien( z. B. körperliche Bewegung, Reduktion des Körpergewichtes) nicht ausreicht.

homozygote familiäre Hypercholesterinämie als Zusatz zur Diät und andere holesterinsnizhayuschey Therapie( zB LDL-Apherese) oder wenn ein solche Therapie ist für die Patienten nicht geeignet ist.

Wie benutzt man den Crestor?

Vor Beginn der Behandlung sollte der Patient eine standardmäßige lipidsenkende Diät verschrieben werden, die er bei d

er Behandlung mit einem Crestor einhalten muss. Die Dosis sollte einzeln ausgewählt werden, je nach dem Zweck der Therapie und der Reaktion auf die Behandlung, geleitet von Empfehlungen auf Ziel-Lipidspiegel.

Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten, die mit der Droge beginnen oder die von der Einnahme anderer HMG-CoA-Reduktase übertragen werden, sollte 5 oder 10 mg pro Tag betragen. Zur Auswahl der Anfangsdosis sollte man sich von einem individuellen Cholesterinspiegel orientieren und das Risiko kardiovaskulärer Komplikationen in der Zukunft berücksichtigen sowie das Risiko, unerwünschte Phänomene zu entwickeln. Bei Bedarf kann die Dosis nicht früher als 4 Wochen später auf die nächste erhöht werden.nur bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und mit hohem Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen( insbesondere bei Patienten mit familiären Hypercholesterinämie Patienten) aufgrund des erhöhten Risiko von unerwünschten Ereignissen, wenn 40 mg Crestor Einnahme im Vergleich zu niedrigeren Dosen, ist die Dosis auf 40 mg zu erhöhen möglich nach 4-wöchiger Behandlung, die mit der Anwendung von 20 mg nicht das gewünschte Ergebnis erreicht haben und unter der engen Betreuung der Spezialisten stehen. Eine spezielle Kontrolle wird zu Beginn der Einnahme von 40 mg des Arzneimittels empfohlen.

Das Cruciform wird innen genommen, ohne zu kauen, die Tablette wird ganz verschluckt, mit Wasser gewaschen. Das Kreuz kann jederzeit genommen werden, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Ältere Patienten

Keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Patienten mit Niereninsuffizienz von leichter Schwere brauchen keine Dosisanpassung. Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz sollten mit der Behandlung mit Krestor mit einer Dosis von 5 mg pro Tag beginnen.

Die maximale Tagesdosis für Patienten mit leichter Niereninsuffizienz beträgt 40 mg, bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz von 20 mg.

Die Verwendung aller Dosen von Crestor ist bei Patienten mit schwerem Nierenversagen kontraindiziert.

Eine Dosis von 40 mg ist bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz kontraindiziert( Kreatinin-Clearance <60 ml / min).

Patienten mit Leberinsuffizienz

Die Erfahrung der Anwendung des Medikaments bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit einer Punktzahl über 9 auf der Child-Pugh-Skala ist nicht verfügbar. Crestor ist bei Patienten mit Lebererkrankungen im aktiven Stadium kontraindiziert. Ethnische Gruppe

Wenn pharmakokinetischen Parameter von Rosuvastatin in Patienten, die zu den verschiedenen ethnischen Gruppen studieren, zeigten in den System asiatischen Rasse Patienten eine Erhöhung seiner Konzentration. Solche Patienten sollten mit einer Dosis von 5 mg behandelt werden. Eine Dosis von 40 mg ist kontraindiziert. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Patienten mit einer Tendenz zur Entwicklung von Myopathien( siehe Abschnitt "Kontraindikationen")

Die Anfangsdosis für diese Patienten beträgt 5 mg. Eine Dosis von 40 mg ist kontraindiziert. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Vor Beginn der Behandlung.

Der Crucifer, wie andere Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase, sollte mit Vorsicht angewendet werden, um Patienten, die anfällig für die Entwicklung von Myopathie / Rhabdomyolyse sind. Risikofaktoren können sein:

  • Nierenversagen;
  • Hypothyreose;
  • Vorhandensein von erblichen Muskelkrankheiten in einer Einzel- oder Familiengeschichte;
  • -Myotoxizität, die durch die Aufnahme von Inhibitoren von HMG-CoA-Reduktase oder Fibraten in der Anamnese verursacht wird;
  • Alkoholmissbrauch;
  • ist mehr als 70 Jahre alt;
  • -Bedingungen, die zu einer Erhöhung der Konzentration von Rosuvastatin im Plasma führen können;
  • gleichzeitige Anwendung von Fibraten.

In solchen Fällen sollte das Risiko-Nutzen-Verhältnis der Behandlung berücksichtigt werden, und diese Patienten sollten sorgfältig überwacht werden. Wenn das Niveau von CK signifikant erhöht ist( 5-mal höher als die Obergrenze der Norm), noch vor Beginn der Therapie, sollte Rosuvastatin nicht vorgeschrieben werden.

Während der Behandlung sollte der Patient über die Notwendigkeit, für die unmittelbare medizinische Beiträge über Fälle von unerwarteten Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Krämpfe informiert werden, vor allem, wenn sie mit Unwohlsein und Fieber kombiniert werden. Bei solchen Patienten sollte der Grad der CK bestimmt werden. Die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn der CK-Wert signifikant erhöht wird( um 5 oder mehrmals im Vergleich zur Obergrenze der Norm) oder wenn die Muskel-Symptome ausgesprochen werden und tägliche Unannehmlichkeiten verursachen( auch wenn der CK-Spiegel keine 5-fache Erhöhung erreicht, im Vergleich zur ObergrenzeNormen).Wenn die Symptome verschwinden und wieder die CK-Werte auf physiologische Werte sollten für Neuzuordnung Krestorau oder andere Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase in kleineren Dosen in Betracht gezogen werden. Der Patient sollte sorgfältig betreut werden. Die routinemäßige Kontrolle von CKK in Abwesenheit von Symptomen ist nicht angemessen. Bei der Durchführung von klinischen Studien gab es keinen Hinweis auf einen erhöhten Einfluss auf den Skelettmuskel bei der Einnahme von Crestor und begleitende Therapie. Es ist jedoch berichtet, eine Zunahme der Fälle von Myositis und Myopathie in Patienten, die anderen Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase gleichzeitig mit Fibrinsäure-Derivate, einschließlich Gemfibrozil, Cyclosporin, Nicotinsäure, Azol-Antimykotika, Proteaseinhibitoren und Makrolid-Antibiotika nehmen. Gemfibrozil erhöht das Risiko einer Myopathie bei gleichzeitiger Verabreichung mit bestimmten HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren. Daher ist es nicht empfehlenswert, gleichzeitig Krestor und gemfibrozil zu ernennen. Es sollte darauf geachtet werden, das Risiko-Nutzen-Verhältnis mit der gleichzeitigen Verabreichung von Crestor und Fibraten oder Niacin zu bewerten.

Die gleichzeitige Anwendung eines Crestors in einer Dosis von 40 mg mit Fibraten ist kontraindiziert.

Crestor sollte mit akuten schweren Erkrankungen wie Sepsis, Hypotonie, einer umfassenden Operation, Trauma, schwere metabolische, endokrine oder Elektrolytstörungen oder unkontrollierte Epilepsie-Patienten verschrieben werden, die Risikofaktoren für eine Myopathie / Rhabdomyolyse sein kann.

Wirkung auf die Nieren. Bei Patienten, die hohe Dosen von Crestor( hauptsächlich 40 mg) erhielten, wurde eine tubuläre Proteinurie beobachtet, die in den meisten Fällen vorübergehend oder vorübergehend war. Diese Proteinurie war kein Beweis für den Beginn oder die Progression einer bestehenden Nierenerkrankung. Bei Patienten, die das Medikament in einer Dosis von 40 mg einnehmen, empfiehlt es sich, die Indikatoren der Nierenfunktion während der Behandlung regelmäßig zu überwachen.

Wirkung auf Skelettmuskulatur. Wenn Krestorom Behandlung( insbesondere bei Dosen & gt; 20 mg) wurden aus dem Skelettmuskel beobachtet Effekte, wie Myalgie, Myopathie und seltene rabdomiomiz.

Definition von Kreatinphosphokinase( CKF).Bestimmung von CK sollte nicht durchgeführt nach intensivem Training oder wenn es andere mögliche Gründe für die Erhöhung der CPK, die zu einer Fehlinterpretation der Ergebnisse führen können. Im Fall, wenn der Anfangswert von CK erhöht wird( 5-mal höher als die Obergrenze der Norm), sollte der wiederholte Test nach 5 bis 7 Tagen durchgeführt werden. Starten Sie die Therapie nicht, wenn ein zweiter Test eine hohe Leistung von CK bestätigt( 5 mal höher als die obere Grenze von normal).

Kinder. Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung bei Kindern sind nicht festgelegt. Die Erfahrung in der pädiatrischen Praxis ist auf eine kleine Anzahl von Kindern( 8 Jahre und älter) mit familiärer homozygoten Hypercholesterinämie beschränkt. Es wird nicht empfohlen, den Krestor Kindern zuzuordnen.

Crosshead-Effekte.

Die unerwünschten Ereignisse, die während der Behandlung mit Crestor beobachtet wurden, wurden mäßig exprimiert und unabhängig durchgeführt. Die Häufigkeit des Abbruchs aufgrund von unerwünschten Ereignissen in klinischen Studien betrug weniger als 4%.Das Auftreten von Nebenwirkungen wurde auf der folgenden Skala beurteilt: oft( 1/100, <1/10), selten( & lt; 1/1000, & lt; 1/100), selten( & gt; 1 / 10.000, & lt; 1 /1000), sehr selten( & lt; 1 / 10.000).

  • Von der Seite des Immunsystems
    kaustisch: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem.
  • Aus dem Nervensystem
    Oft: Kopfschmerzen, Schwindel.
  • Aus dem Magen-Darm-Trakt
    Oft: Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen.
  • Von der Haut und Anhängsel
    selten: Juckreiz, Hautausschlag und Nesselsucht.
  • Aus dem muskuloskeletalen System
    • Oft: Myalgie.
    • Selten: Myopathie und Rhabdomyolyse
  • Häufige Verletzungen von
    Oft: Asthenie.
  • Wie bei anderen Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase ist die Inzidenz von unerwünschten Ereignissen dosisabhängig.

  • Von der Seite des Harnsystems: Bei Patienten, die Krestor einnehmen, kann es Proteinurie geben, meistens tubulär. Eine Veränderung der Proteinmenge im Urin( von Abwesenheit zu Spuren oder bis zu + + und mehr) wurde in & lt;1% der Patienten, die 10 bis 20 mg des Medikaments erhielten, und etwa 3% erhielten 40 mg. Bei der Einnahme von 20 mg wurden geringfügige Veränderungen der Proteinmenge im Urin beobachtet. In den meisten Fällen sank Proteinurie oder verschwand mit fortgesetzter Therapie und ist kein Zeichen für den Beginn oder die Progression einer bestehenden Nierenerkrankung.
  • Aus der Skelettmuskulatur: Myalgie, Myopathie und selten Rhabdomyolyse wurden bei Patienten beobachtet, die alle Dosen und vor allem diejenigen, die das Medikament in einer Dosis von mehr als 20 mg nahm.
  • Bei Patienten, die Rosuvastatin einnehmen, wurde eine dosisbedingte Zunahme der Kreatinphosphokinase( CK) beobachtet, und in den meisten Fällen war es unbedeutend, asymptomatisch und vorübergehend. Wenn das Niveau von CK erhöht wird( um 5 oder mehrmals verglichen mit der Obergrenze der Norm), sollte die Therapie mit Rosuvastatin suspendiert werden.
  • Aus der Leberseite: Wie bei der Verabreichung anderer Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase wurde bei einer kleinen Anzahl von Patienten eine dosisabhängige Zunahme der Transaminaseaktivität beobachtet. In den meisten Fällen war es unbedeutend, asymptomatisch und vorübergehend.

Zusätzlich zu den oben genannten, nach der Einführung des Medikaments in eine breite medizinische Praxis, wurden folgende Phänomene beobachtet:

  • Aus dem hepato-biliären System:
    • Selten ist eine Erhöhung der Aktivität von Transaminasen.
    • Sehr selten - Gelbsucht, Hepatitis.
  • Vom muskuloskeletalen System:
    Selten - Arthralgie.
  • Aus dem Nervensystem:
    Sehr selten - Polyneuropathie.

Wer ist mit dem Crestor kontraindiziert?

  • Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin oder eine beliebige Komponente der Tablette;
  • -Lebererkrankung in der aktiven Phase, einschließlich einer anhaltenden Zunahme der Transaminase-Aktivität, die nicht erklärt werden kann, und jede Erhöhung der Transaminase-Aktivität um 3 oder mehr Male, im Vergleich mit der Obergrenze der Norm;
  • markierte Nierenfunktionsstörung( Kreatinin-Clearance & lt; 30 ml / min);
  • -Myopathie;
  • gleichzeitige Anwendung von Cyclosporin;
  • Schwangerschaft und Laktation;
  • ist nicht für Frauen vorgeschrieben, die keine angemessene Empfängnisverhütung verwenden;
  • Alter bis 18 Jahre.

Eine Dosis von 40 mg ist bei Patienten kontraindiziert, die ein erhöhtes Risiko haben, eine Myopathie / Rhabdomyolyse zu entwickeln. Solche Faktoren sind:

  • Niereninsuffizienz moderater Schwere( Creatinin-Clearance & lt; 60 ml / min);
  • Hypothyreose;
  • Vorhandensein von erblichen Muskelkrankheiten in einer Einzel- oder Familiengeschichte;
  • miotoksichnost durch andere Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren oder Fibrate Geschichte;
  • Alkoholmissbrauch;
  • -Bedingungen, die zu einer Erhöhung der Konzentration von Rosuvastatin im Plasma führen können;
  • gehört zum asiatischen Rennen;
  • gleichzeitige Anwendung von Fibraten.

Interaktion des Crestors

Ciclosporin: während der Anwendung Rosuvastatin und Ciclosporin Fläche unter „Konzentrations-Zeit“ Kurve( AUC) betrug durchschnittlich 7-fach höhere Rosuvastatin im Vergleich zu derjenigen von gesunden Freiwilligen erhalten. Die gleichzeitige Anwendung beeinflusst nicht die Konzentration von Cyclosporin im Plasma.

Vitamin-K-Antagonisten: wie bei der Verwendung von anderer HMG-CoA-Reduktase zu Beginn der Therapie und mit Dosen bei Patienten zu erhöhen sowohl Vitamin-K-Antagonisten empfangen( zum Beispiel Warfarin), können es zu einer Erhöhung der Prothrombinzeit( INR sein - International Normalized Ratio... die gleichzeitige Verwendung von Rosuvastatin und führt zu einer Erhöhung gemifibrozila eine Stornierung oder Reduktion von Arzneimitteldosen kann die INR In solchen Fällen INR

Gemfibrozil und andere Lipidsenkern überwacht reduzierenMaximale Zulaufkonzentrationen von Rosuvastatin im Plasma( Cmax) und die AUC von Rosuvastatin zweimal. Die pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit Fibrate ist nicht zu erwarten, aber es gibt eine Möglichkeit, pharmakodynamische Interaktionen. Gemfibrozil, Fenofibrat, andere Fibrate und lipidponizhayuschiee Dosen von Nicotinsäure( Dosis größer oder äquivalent 1 g / Tag.) Erhöht das Risiko vonMyopathie, während die Verwendung von Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase, vielleicht aufgrund der Tatsache, dass sie eine Myopathie und Entwicklung führen können, wenn es als Monotherapie eingesetzt. Solche Patienten werden empfohlen, um die Therapie mit einer Dosis von 5 mg pro Tag zu starten.

Antazida: Die gleichzeitige Verwendung von Antazida und Rosuvastatin enthält, Aluminium- oder Magnesiumhydroxid, führt zu einer verringerten Plasmakonzentrationen von Rosuvastatin beträgt 50%.Dieser Effekt ist weniger ausgeprägt, wenn Antazida 2 Stunden nach der Einnahme von Rosuvastatitis eingenommen werden. Die klinische Bedeutung dieser Interaktion wurde nicht untersucht. Erythromycin

: Die gleichzeitige Verabreichung von Rosuvastatin und Erythromycin nimmt die AUC von Rosuvastatin beträgt 20% und Rosuvastatin Cmax von 30%.Eine solche Wechselwirkung kann durch erhöhte Darmmotilität als Folge der Verabreichung von Erythromycin entstehen.

Orale empfängnisverhütende / Hormonersatztherapie: Die gleichzeitige Verwendung von oralen Kontrazeptiva und Rosuvastatin erhöht die AUC von Ethinylestradiol und Norgestrel AUC um 26% bzw. 34%.Diese Erhöhung der Plasmakonzentration sollte bei der Verabreichung einer Dosis von Verhütungsmitteln berücksichtigt werden. Pharmakokinetische Daten über die gleichzeitige Verwendung von CRESTOR und Hormonersatztherapie nicht verfügbar ist, so dass diese Wechselwirkung nicht ausgeschlossen werden kann. Allerdings wurde diese Kombination in klinischen Studien weit verbreitet und wurde von Patienten gut vertragen.

Andere Medikamente: Klinisch signifikante Wechselwirkung mit Digoxin ist nicht zu erwarten.

Enzymes Cytochrome P450: Ergebnisse von Untersuchungen in vitro und in vivo gezeigt, dass weder Rosuvastatin ist ein Inhibitor oder Induktor von Cytochrom P450-Enzyme. Darüber hinaus ist Rosuvastatin ein schwaches Substrat für diese Enzyme. Es gab keine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Rosuvastatin und Fluconazol( ein Inhibitor von CYP 2C9 und CYP3A4) oder Ketoconazol( ein Inhibitor von CYP 2A6 und 3A4 CYP).Die gleichzeitige Behandlung mit Rosuvastatin und Itraconazol( ein Inhibitor von CYP 3A4) Rosuvastatin AUC erhöht sich um 28%( keine klinische Bedeutung).Somit ist die mit dem Metabolismus von Cytochrom P450 verbundene Wechselwirkung nicht zu erwarten.

Überdosierung des Crestors.

Es gibt keine spezifische Überdosierung Behandlung. Die Behandlung ist symptomatisch, eine unterstützende Therapie wird empfohlen. Es ist notwendig, die Leberfunktion und die CK-Werte zu überwachen. Es ist unwahrscheinlich, dass die Hämodialyse wirksam ist.